A cura di Annabella Vitalone; Dipartimento Fisiologia e Farmacologia “V. Erspamer”. Sapienza Università di Roma
Da un’analisi condotta (Gilard V, et al. Detection, identification and quantification by 1H NMR of adulterants in 150 herbal dietary supplements marketed for improving sexual performance. J Pharm Biomed Anal 2015; 102: 476-93), attraverso spettroscopia 1H-NMR, su 150 integratori alimentari che vantavano contenere solo prodotti naturali, estratti di piante e/o vitamine è emerso che solo il 31% di questi poteva essere considerato rispondente a quanto riportato in etichetta, poiché il 61% era adulterato con inibitori delle 5-fosfodiesterasi (il 27% con sildenafil, tadalafil e vardenafil ed il 34% con loro analoghi strutturali modificati).
Tra questi il 64% conteneva un solo inibitore delle fosfodiesterasi, mentre gli altri (36%) ne contenevano due, tre o addirittura quattro. La quantità presente superava talvolta la dose giornaliera raccomandata generalmente in terapia, mentre in altri casi poteva essere considerata come impurezza, in quanto non raggiungeva valori terapeutici. In alcuni integratori (2,5%) è stata riscontrata la presenza di altri farmaci (yohimbina, fentolamina, flibanserin, deidroepiandrostendione o testosterone).
La presenza di questi ultimi può essere ascrivibile ad una sofisticazione intenzionale oppure ad una contaminazione accidentale, dovuta ad una inadeguata pulizia dei macchinari utilizzati nella filiera produttiva.
Inoltre, la presenza di impurezze e di prodotti di degradazione e l’inadeguata etichettatura (assenza del numero di lotto, mancanza della data di scadenza) sono indicative del mancato rispetto delle norme di buona fabbricazione.
Infine va sottolineato che per alcuni integratori sono emersi cambiamenti, nel corso degli anni, del tipo di sofisticazione (presenza di inibitori delle fosfodiesterasi diversi).
Tale situazione rende ancora più necessari controlli di qualità efficaci e periodici.
Commento
Obiettivo principale dell’articolo riportato è sicuramente quello di evidenziare l’importanza della spettroscopia 1H-NMR come metodo principale per il rilevamento di adulterati presenti negli integratori alimentari su base vegetale, ma sottolinea anche la necessità di un controllo di qualità più efficace.
L’adulterazione dei preparati erboristici, insieme alla contaminazione, sofisticazione, degradazione è una problematica che non riguarda solo la Francia (paese dal quale proviene l’articolo), ma è globale. Basti pensare ai numerosi “alert” presenti sul sito del Department of Health – Therapeutic Goods Administration del governo australiano dove, solo nei primi mesi di quest’anno, vi è una decina di segnalazioni relative alla presenza di sildenafil in diversi integratori, utilizzati per migliorare le prestazioni sessuali.
La stessa situazione, se non addirittura più grave, vista la frequenza con cui si è presentata, è stata riportata dalla Food and Drug Administration, dove la presenza di sildenafil e suoi derivati è riportata in numerosi prodotti che di “naturale” sembrano avere solo il nome (Herb Viagra, Neophase Natural Sex Enhancer, Paradise Suplemento Natural Ultra Plus, ecc.).
Molti altri casi di prodotti a base di piante, adulterati con inibitori delle fosfodiesterasi, sono stati riportati in Argentina (1), Egitto (2), Italia (3), ecc.
Gli inibitori delle fosfodiesterasi sono soggetti a controindicazioni (pazienti affetti da patologie cardiovascolari o epatopatie) e possono essere responsabili di interazioni (nitroglicerina, antipertensivi, ecc.).
Più in generale, la presenza illegale di farmaci negli integratori può esporre i consumatori al rischio di reazioni avverse gravi con effetti imprevedibili.
Bibliografia e Sitografia
- Ulloa J, et al. Detection of a tadalafil analogue as an adulterant in a dietary supplement for erectile dysfunction. J Sex Med 2015; 12: 152-7.
- ElAmrawy F, et al. Adulterated and counterfeit male enhancement nutraceuticals and dietary supplements pose a real threat to the management of erectile dysfunction: a global perspective. J Diet Suppl 2016; 13: 660-693.
- Bortolini C, et al. “One-shot” analysis of PDE-5 inhibitors and analogues in counterfeit herbal natural products using an LC-DAD-QTOF system. Anal Bioanal Chem 2015; 407: 6207-16.