Eleonora Mocciaro. UOSD Farmacologia clinica. AOU Policlinico “G Martino”, Messina
La tiocolchicoside viene utilizzata da molto tempo come miorilassante. Ha una struttura chimica simile a quella della colchicina e ne condivide molti degli effetti avversi.
Sulla rivista Prescrire International è stato pubblicato un articolo (1) in cui è stata focalizzata l’attenzione sugli effetti avversi associati a tiocolchicoside riportati nel database di farmacovigilanza francese e in quello europeo.
- Sono stati segnalati diversi casi di disturbi gastrointestinali, tra cui diarrea (in alcuni casi sanguinolenta), dolore addominale, nausea, vomito e melena.
In alcuni casi le segnalazioni descrivevano reazioni avverse epatiche, alcuni delle quali erano gravi, come quelle a livello epatocellulare, necrosi epatica, epatite colestatica ed epatite fulminante. In molti casi la reazione si è risolta dopo l’interruzione del trattamento con tiocolchicoside. In alcuni casi, invece, l’esito è stato fatale oppure si è reso necessario il trapianto di fegato.
Sono stati segnalati anche casi di pancreatite acuta.
- Inoltre, questo farmaco è risultato associato ad insorgenza di epilessia e crisi convulsive. Di solito le crisi si sono manifestate dopo minuti o ore dalla prima somministrazione di tiocolchicoside. In diversi casi i pazienti non avevano una storia di epilessia.
Sono stati segnalati anche casi di vertigini e sonnolenza, oltre a perdita di coscienza, sincope, malessere generale, tremore e parestesia.
- A livello ematologico il farmaco è risultato associato a rari casi di agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia e, più inaspettatamente, sulfoemoglobinemia.
- Le reazioni cutanee più spesso riportate erano rappresentate da orticaria, prurito, eritema, eritema multiforme, rash e angioedema. Inoltre sono stati segnalati rari casi di reazioni gravi, quali la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, oltre ad aumento della sensibilità cutanea alla luce visibile e a quella UV, causando fotodermatite e fotosensibilità.
- La tiocolchicoside può causare anche reazioni anafilattiche e diverse reazioni di ipersensibilità.
- Il farmaco è risultato associato a casi di disturbi muscolo-scheletrici, tra cui raramente rabdomiolisi.
- Studi condotti sugli animali hanno mostrato un potenziale effetto teratogeno. Dati sperimentali mostrano un possibile rischio di aneuploidia (anormale numero di cromosomi) correlato a due metaboliti di tiocolchicoside, dopo esposizione orale di circa 16 mg al giorno.
Comunque i dati sugli esseri umani sono troppo limitati per escludere un effetto teratogeno. Inoltre, sono stati osservati casi di alterazione della spermatogenesi (azoospermia e parametri spermatici al di sotto del range normale) in alcuni uomini esposti a tiocolchicoside.
Quali interazioni?
Non sono state finora studiate le possibili interazioni tra tiocolchicoside e altri farmaci.
Per quanto riguarda la farmacocinetica, circa un quarto della dose di tiocolchicoside viene escreto immodificato nelle urine e non si hanno a disposizione informazioni sui rimanenti tre quarti.
È ben noto tuttavia che la colchicina è metabolizzata dall’isoenzima CYP3A4 ed è substrato della glicoproteina-P. Ciò potrebbe far ipotizzare che si possano verificare interazioni farmacocinetiche.
Bibliografia
- Prescrire International 2016; 25: 41-43.
- De Riu PL et al. Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside. Epilepsia 2001; 42: 1084-1086.
- Giavina-Bianchi P. et al. Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside. Ther Clin Risk Manag 2009; 5: 635-637.